클라드리빈 (Cladribine)

Purine nucleoside 유사체; 전구체로서 deoxycytidine kinase에 의해 5'-triphosphate 유도체(2-CaAMP)로 인산화되어 활성화됨.

이 활성형은 DNA에 삽입되어 DNA 가닥을 절단시키고 DNA 합성 및 수선을 차단시킴.

또한 nicotinamide adenine dinucleotide 및 adenosine triphosphate (ATP)를 고갈시킴.

Cladribine은 세포주기 비특이적임.

 

클라드리빈 (Cladribine)

 

효능 효과

활동성 모상세포백혈병(Hairy Cell Leukemia)의 치료

 

제품 예

 

류스타틴주사액 (한국얀센)

 

1) 이 약은 항종양제의 사용 경험이 있는 의사의 감독하에서만 투여되어야 한다. 골수기능의 억제가 나타날 수 있다. 이는 보통 가역적이며 용량의존적이다. 골수 이식을 위한 처치로서 사이클로포스파미드(cyclophosphamide)와 전신 방사선 조사와 함께 고용량의 클라드리빈(모상세포백혈병에 추천된 용량의 4-9배)을 사용한 경우, 7-14일간 치료받은 환자의 45%에서 중증의 비가역적인 신경독성(대부전마비/사지마비) 및 급성 신부전이 발생되었다.

2) 이 약을 사용한 환자에서 치명적인 경우를 포함한 진행다초점백색질뇌증 (Progressive Multifocal Leukoencephalopathy, PML) 사례들이 보고되었다. PML은 이 약 사용 이후 6개월에서 수년 후까지 보고되었다. 이 중 여러 사례들에서 지속된 림프구감소증과의 연관성이 보고되었다. 전문의는 새로운 또는 악화된 신경학적, 인지적 또는 행동학적 징후 또는 증상을 보이는 환자의 감별진단 시 PML을 고려해야 한다. PML 평가로는 신경과 의뢰, 뇌 MRI, PCR(polymerase chain reaction)을 이용한 뇌척수액의 JC바이러스 (JVC) DNA 분석, JCV 검사를 위한 뇌 생검 등이 권장된다. JCV PCR 음성이 PML을 배제하는 것은 아니다. 대체 진단을 확립할 수 없을 경우 추가적인 추적관찰 및 평가가 필요하다. PML이 의심되는 환자는 더 이상 이 약을 투여 받아서는 안된다.